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Pharmakologische Gruppe : Muskelrelaxans (Myorelaxans).

Darreichungsform: Tabletten (50 mg), Tabletten (150 mg), Ampullen (0,0025 ml) .

Freigabeformular: Eine Packung Tolperisone besteht aus 30 Tabellen.

Eine Packung Tolperison für Injektionszwecke besteht aus 5 Ampullen.

Tolperison ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, H-Anticholinergikum. Reduziert den Muskeltonus und wird zur symptomatischen Behandlung von Muskelkrämpfen und anderen Erkrankungen verwendet, die mit einem erhöhten Tonus oder Dystonie einhergehen.

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Der Wirkmechanismus ist nicht vollständig verstanden. Tolperison hat eine hohe Affinität zum Nervengewebe und erreicht die höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, im Rückenmark und im peripheren Nervensystem. Die Hauptwirkung von Tolperison wird durch die Hemmung der spinalen Reflexbögen vermittelt. Wahrscheinlich liefert dieser Effekt zusammen mit der Beseitigung der Erleichterung der Erregungsleitung entlang der absteigenden Bahnen die therapeutische Wirkung von Tolperison. Die chemische Struktur von Tolperison ähnelt der von Lidocain. Es wirkt wie Lidocain membranstabilisierend und reduziert die elektrische Erregbarkeit von Motoneuronen und primär afferenten Fasern. Tolperison hemmt dosisabhängig die Aktivität von spannungsgesteuerten Natriumkanälen. Dementsprechend nehmen Amplitude und Frequenz des Aktionspotentials ab. Eine hemmende Wirkung auf spannungsgesteuerte Calciumkanäle wurde nachgewiesen. Es wird vermutet, dass Tolperison neben seiner membranstabilisierenden Wirkung auch die Freisetzung des Mediators hemmen kann. Tolperison hat einige schwache Eigenschaften von α-adrenergen Antagonisten und eine antimuskarinische Wirkung.
Es wirkt membranstabilisierend und lokalanästhetisch, reduziert die Schmerzempfindlichkeit peripherer Nervenendigungen , hemmt die Impulsleitung in primär afferenten und motorischen Fasern, was zur Blockierung mono- und polysynaptischer Wirbelsäulenreflexe führt . Wahrscheinlich sekundär durch Hemmung des Ca2+-Eintritts in die präsynaptischen Endigungen hemmt es die Freisetzung von Mediatoren in Synapsen. Fördert die Hemmung der Erregungsleitung entlang der retikulospinalen Bahn. Reduziert selektiv die Aktivität des kaudalen Teils der Formatio reticularis des Gehirns und reduziert die Spastik . Reduziert pathologisch erhöhten Muskeltonus und Muskelsteifheit, lindert Schmerzen, erleichtert willkürliche aktive Bewegungen . Es hat schwache krampflösende und adrenerge Blockierungswirkungen . Erhöht den peripheren Blutfluss unabhängig vom Einfluss des Zentralnervensystems
Behandlung von pathologisch erhöhtem Muskeltonus und Krämpfen der quergestreiften Muskulatur aufgrund organischer Erkrankungen des Zentralnervensystems ( einschließlich Läsionen des Pyramidentrakts, Multiple Sklerose, Schlaganfall, Myelopathie, Enzephalomyelitis );
Behandlung von erhöhtem Tonus und Muskelkrämpfen, Muskelkontrakturen, die Erkrankungen des Bewegungsapparates begleiten ( einschließlich Spondylose, Spondyloarthrose, Hals- und Lendenwirbelsäulensyndrome, Arthrose großer Gelenke );
Rehabilitationsbehandlung nach orthopädischen und traumatologischen Operationen ;
als Teil der kombinierten Therapie von obliterierenden Gefäßerkrankungen (obliterierende Atherosklerose, diabetische Angiopathie, Thromboangiitis obliterans, Raynaud-Krankheit), Erkrankungen, die aus Störungen der Gefäßinnervation (Akrozyanose, intermittierendes Angioödem) resultieren;
eine spezifische pädiatrische Indikation ist Morbus Little (infantile Zerebralparese) und andere Enzephalopathien mit Muskeldystonie - nur für Tabletten.
Es gibt Hinweise darauf, dass Tolperison eine gefäßerweiternde Wirkung hat und verwendet werden kann, um Angiospasmen zu lindern, die Blut- und Lymphzirkulation zu verbessern und auch, dass das Medikament die Adhäsionsaktivität von Thrombozyten reduziert.
Überempfindlichkeit (einschließlich Lidocain - bei parenteraler Verabreichung);
Myasthenia gravis;
Kinderalter bis 1 Jahr (Tabletten), Kinderalter (parenterale Verabreichung)
Normalerweise wird Tolperison gut vertragen. In einigen Fällen sind ein leichtes Rauschgefühl, Kopfschmerzen, erhöhte Reizbarkeit und Schlafstörungen möglich. Diese Phänomene verschwinden mit einer Verringerung der Dosis oder einer vorübergehenden Unterbrechung der Einnahme des Arzneimittels.
Mögliche Nebenwirkungen sind:
Muskelschwäche,
Kopfschmerzen,
verminderter Blutdruck,
Brechreiz,
Erbrechen,
Bauchschmerzen (die normalerweise verschwinden, wenn die Dosis reduziert wird),
in seltenen Fällen allergische Reaktionen (Pruritus, Erythem, Urtikaria, Angioödem, anaphylaktischer Schock, Atemnot, Bronchospasmus)
Kann in Kombination mit Beruhigungsmitteln, Hypnotika und alkoholhaltigen Medikamenten verwendet werden . Beeinflusst nicht die Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem. Tolperison verstärkt die Wirkung von Niflumsäure (bei gleichzeitiger Anwendung kann eine Verringerung der Niflumsäure-Dosis erforderlich sein). Medikamente zur Vollnarkose, periphere Muskelrelaxanzien, Psychopharmaka, Clonidin - verstärken die Wirkung von Tolperison .
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