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 Bloqueador beta-1 selectivo sin su propia actividad simpaticomimética; Tiene acción antihipertensiva, antiarrítmica y antianginosa. El bloqueo a dosis bajas de beta1-adrenoreceptores del corazón, reduce la formación estimulada por catecolaminas de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) a partir de adenosina trifosfato (ATP), reduce la corriente intracelular de iones de calcio (Ca2 +), tiene un crono-, dromo- negativo , efecto batmo e inotrópico (reduce la frecuencia de las contracciones cardíacas, inhibe la conducción y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). 
 Cuando se aumenta la dosis, se ejerce la acción de bloqueo beta2-adrenérgico. 
 La resistencia vascular periférica total al comienzo de la aplicación de betabloqueantes, en las primeras 24 horas, aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación de los receptores beta2-adrenoreceptores), que vuelve a el inicial después de 1-3 días, y disminuye con la administración a largo plazo. 
 El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen minuto de sangre, estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (es de mayor importancia para pacientes con hipersecreción inicial de renina), restauración de La sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay aumento en su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial (PA)) e influencia en el sistema nervioso central. Con la hipertensión arterial, el efecto ocurre después de 2-5 días, efecto estable, después de 1-2 meses. 
 El efecto antianginal se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución en la contractilidad, el alargamiento de la diástole y la mejora en la perfusión miocárdica. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras ventriculares, la demanda de oxígeno del miocardio puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC). 
 A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, cuando se administra a dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos beta2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de arterias periféricas, bronquios y útero) y en el metabolismo de los carbohidratos. No causa retención de iones de sodio (Na +) en el cuerpo. Cuando se usa en grandes dosis tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos. 
 Farmacocinética El bisoprolol se absorbe casi por completo del tracto gastrointestinal (80-90%). Comer no afecta la absorción de la droga. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza en 2-3 horas. El enlace a las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 35%. La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria es baja, la secreción con leche materna es baja. 
 Metabolizado en el hígado. La vida media (T1 / 2) es de 9-12 horas, prolongada si la función renal está alterada (con un aclaramiento de creatinina menor que 
 40 ml / min - 3 veces), en la vejez, con enfermedad hepática (con cirrosis aumenta a 21.7 horas). Se excreta por los riñones: 50% sin cambios, menos del 2% a través del intestino. 
 
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