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 El metoprolol se refiere a los bloqueadores cardioselectivos de los receptores β-adrenérgicos, que no poseen actividad simpaticomimética interna y propiedades estabilizadoras de la membrana. Tiene acción antihipertensiva, antianginosa y antiarrítmica. 
 El bloqueo a dosis bajas de β-adrenoreceptores del corazón, reduce la formación de AMPc estimulada por catecolaminas a partir del ATP, reduce la corriente intracelular de Ca2 +, tiene una acción crono-, dromo-, batmo- e inotrópica negativa (tiende a disminuir la frecuencia cardíaca, inhibe la conducción y excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). 
 La resistencia periférica total al comienzo del uso de los bloqueadores β (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad del receptor adrenérgico α y la eliminación de la estimulación del receptor adrenérgico β), que vuelve a la inicial después de 1-3 días, cita - se reduce. 
 Un efecto antihipertensivo agudo se debe a una disminución en el gasto cardíaco, un efecto antihipertensivo estable se desarrolla dentro de 2-3 semanas y se debe a una disminución en la síntesis de renina y la acumulación de renina en plasma, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina (importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina) y restauración del sistema nervioso central de los barorreceptores de sensibilidad del arco aórtico (no hay aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como resultado, una disminución de la Mentira simpática periférica. Reduce la presión arterial elevada en reposo, con estrés físico y estrés. 
 El efecto antianginal está determinado por la reducción en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (alargamiento diastólico y la mejora de la perfusión miocárdica) y la contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad del miocardio a la inervación simpática. Reduce el número y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo: después de 2 horas y dura 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución estable después de varias semanas de ingesta regular. 
 El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos ectópicos y sinusales, y la disminución de la conducción AV (principalmente en las direcciones anterógrada y, en menor medida, retrógrada a través del nodo AV) y por caminos adicionales. Con taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal en enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, disminuye la frecuencia cardíaca o incluso puede conducir a la restauración del ritmo sinusal. Previene el desarrollo de la migraña. 
 Cuando se usa a dosis terapéuticas promedio, en contraste con los betabloqueantes no selectivos, ejerce un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores β-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, musculatura lisa de arterias periféricas, bronquios y útero) y el metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en grandes dosis (más de 100 mg / día) tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de β-adrenoreceptores. 
 
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