קנה Naltrexone

לאחר בליעה, נלטרקסון נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. Naltrexone והמטבוליט הפעיל שלו 6 - naltrexol בפלזמת הדם מושגים לאחר שעה אחת.

עם שימוש ממושך, נלטרקסון אינו מצטבר בגוף, בעוד ריכוז 6 - נלטרקסול בפלזמה מגיע ל -40%. הסיבה לכך היא שמטבוליט T1 / 2 גדול מזה של נלטרקסון.

95% מהמינון של נלטרקסון הופך ביו -טרנספורמטיבית בכבד למטבוליטים פעילים מבחינה פרמקולוגית, שהעיקרי שבהם הוא 6 - נלטרקסול הוא גם אנטגוניסט של אופיואידים. המטבוליט השני הוא 2-hydroxy-3-methoxy-6-naltrexol. Naltrexone והמטבוליטים שלו עוברים מחזור תוך -כבד.

נלטרקסון והמטבוליטים שלו מופרשים בעיקר בכליות. כמות ה- naltrexone החופשית המופרשת בשתן היא פחות מ -1%, וכמות ה- 6 - naltrexol החופשית והקשורה היא כ -38%. ממוצע T1 / 2 naltrexone - 4 שעות, 6 - naltrexol - 13 שעות.

כתוסף למניעת הימנעות לאחר נסיגה של משככי כאבים אופיואידים.

התרופה נלקחת פנימית. התרופה נקבעת רק לאחר הקלה בתסמונת הגמילה ולאחר גמילה מקדימה.השימוש ב- naltrexone מתחיל ביחידות טיפול תרופתיות מיוחדות 7-10 ימים לאחר הצריכה האחרונה של התרופה האופיואידית. בעתיד, המטופל חייב להיות תחת פיקוח רפואי קפדני, גישה חיובית נחוצה לטיפול בהתמכרות לסמים בחולה. טיפול באלכוהוליזם: בתוך 50 מ"ג פעם ביום, מהלך טיפול בן 12 שבועות מונע הישנות בתוך 6 חודשים (הצלחת הטיפול תלויה בהסכמת המטופל) .טיפול בתלות בסמים: הם מתחילים רק לאחר 7-10 ימי התנזרות משימוש באופיואידים, מאושרים על ידי בדיקה פרובוקטיבית וניתוח שתן לתכולת האופיואידים. למטופל לא אמורה להיות תסמונת "נסיגה" וסימני נסיגה. הטיפול אינו מתחיל עד שניסוי פרובוקטיבי עם זריקה תוך ורידית של 0.5 מ"ג נלוקסון הופך לשלילי. המינון ההתחלתי של 25 מ"ג, למשך שעה אחת צריך לפקח על מצבו של המטופל, בהעדר תסמונת גמילה - למנות 50 מ"ג פעם ביום, מינון זה חוסם 25 מ"ג הרואין הניתן תוך ורידי. שיטות טיפול אלטרנטיביות: 1. 50 מ"ג בכל יום ו -100 מ"ג בשבת .2. 100 מ"ג כל יומיים. 150 מ"ג תוך יומיים. 100 מ"ג (ביום שני), 100 מ"ג (ביום רביעי) ו -150 מ"ג (ביום שישי). יש לזכור כי השימוש במשטרים אלה מגביר את הסיכון לפרוטוקסיות. מהלך הטיפול נקבע בנפרד.