קנה Velafax

בפנים, במהלך הארוחה, רצוי בו זמנית, בלי ללעוס ולשטוף בנוזל.

לטיפול בדיכאון, המינון ההתחלתי המומלץ של Velafax® הוא 37.5 מ"ג פעמיים ביום. אם לאחר מספר שבועות של טיפול אין שיפור משמעותי, ניתן להגדיל את המינון ל -150 מ"ג ליום - 75 מ"ג פעמיים ביום.

אם יש צורך להשתמש בתרופה במינון גבוה יותר בהפרעת דיכאון חמורה או במצבים אחרים הדורשים טיפול בחולה, ניתן לרשום מיידית 75 מ"ג פעמיים ביום. לאחר מכן ניתן להגדיל את המינון היומי ב -75 מ"ג כל 2-3 ימים עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי של Velafax® הוא 375 מ"ג. לאחר השגת האפקט הטיפולי הדרוש, ניתן להפחית בהדרגה את המינון היומי לרמה יעילה מינימלית.

טיפול תומך נמשך 6 חודשים או יותר. התרופה נקבעת במינון האפקטיבי המינימלי המשמש לטיפול באפיזודה דיכאונית.

עם אי ספיקת כליות קלה (קצב סינון גלומרולרי מעל 30 מ"ל לדקה) אין צורך בתיקון משטר המינון.

עבור אי ספיקת כליות בדרגת חומרה בינונית (קצב סינון גלומרולרי 10-30 מ"ל / דקה) יש להפחית את המינון ב-25-50%. בקשר עם התארכות של venlafaxine T1 / 2 והמטבוליט הפעיל שלו, חולים כאלה צריכים ליטול את כל המנה פעם אחת ביום.

במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ -10 מ"ל / דקה), השימוש ב- Velafax® אינו מומלץ, מכיוון שהניסיון בטיפול כזה מוגבל.

חולים במאודיאליזה יכולים לקבל 50% מהמינון היומי הרגיל של venlafaxine לאחר השלמת המודיאליזה.

עם אי ספיקת כבד קלה (MF פחות מ -14 שניות), אין צורך בתיקון משטר המינון.

עם אי ספיקת כבד מתונה (14 עד 18 שניות), יש להפחית את המינון ב -50%.

במקרה של אי ספיקת כבד חמורה, השימוש ב- Velafax® אינו מומלץ, מכיוון שהניסיון בטיפול כזה מוגבל.

מטופלים מבוגרים אינם נדרשים להתאים את המינון, אולם, כמו במרשם תרופות אחרות, נדרשת זהירות בטיפול, למשל, בקשר לאפשרות של תפקוד כלייתי לקוי. לכן, בחולים קשישים יש להשתמש במינון הנמוך ביותר של התרופה; אם אתה צריך להגדיל את המינון המוצג על ידי פיקוח רפואי קפדני.

סיום Velafax®

בסיום הטיפול מומלץ להפחית את המינון בהדרגה. כאשר מיושמים במינון השווה או עולה על 75 מ"ג, תוך קורס של 7 ימים או יותר, התרופה מתבטלת למשך שבוע לפחות, ומורידה בהדרגה את המינון. כאשר משתמשים במינונים גבוהים יותר מ- 6 שבועות, התקופה הנדרשת להפסקת התרופה לחלוטין היא לפחות שבועיים. הופעת סימפטומים של הישנות המחלה במהלך תקופת הגמילה של התרופה Velafax® דורשת מינוי של המינון ההתחלתי של התרופה או הפחתה הדרגתית וממושכת יותר.

השימוש בו זמנית במעכבי MAO וב- venlafaxine הוא התווית. ניתן ליטול Venlafaxine לפחות 14 יום לאחר סיום הטיפול במעכבי MAO. אם נעשה שימוש במעכב MAO הפיך (מוקובלמיד), מרווח זה עשוי להיות קצר יותר (24 שעות). ניתן להתחיל בטיפול במעכבי MAO לא לפני 7 ימים לאחר ביטול הוונאפקסין.

עם שימוש בו -זמני ב- venlafaxine עם תכשירי ליתיום, ניתן להעלות את רמת הליתיום בדם.

בשימוש בו זמנית עם אימיפרמין, הפרמקוקינטיקה של venlafaxine והמטבוליט שלה EFA אינה משתנה. Venlafaxine אינו משפיע על חילוף החומרים של אימיפראמין והמטבוליט שלו 2-הידרוקסימיפראמין, אך הוא מגביר את ערכי AUC ו- Cmax.​​ בפלזמה של דסיפראמין (המטבוליט העיקרי של אימיפרמין), וגם מפחיתה את סיקול הכליות של 2-הידרוקסידסיפראמין. המשמעות הקלינית של תופעה זו אינה ידועה.

עם שימוש בו זמנית עם נוירולפטיקה, הופעת תסמינים הדומים לתסמונת נוירולפטית ממאירה אפשרית.

Venlafaxine מפחיתה את פינוי הכליות של הלופרידול ב- 42%, בעוד ערכי AUC ו- Cmax​​ עלייה של 70 ו -88%בהתאמה. אפשר לשפר את ההשפעות של הלופרידול.

עם שימוש בו זמנית עם דיאזפם, הפרמקוקינטיקה של תרופות והמטבוליטים העיקריים שלהן אינם משתנים באופן משמעותי.

בשימוש בו זמנית עם קלוזאפין, עלולה להיות עלייה ברמת הפלזמה בדם והתפתחות תופעות לוואי (למשל התקפים אפילפטיים).

עם שימוש בו זמנית עם risperidone, למרות העלייה ב- AUC של התרופה, הפרמקוקינטיקה של סך המרכיבים הפעילים (risperidone והמטבוליט הפעיל שלה) לא השתנתה באופן משמעותי.

צריכה סימולטנית של אתנול וונלפקסין לא לוותה בירידה בפעילות הנפשית והמוטורית. למרות זאת (כמו במקרה של נטילת תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית) במהלך הטיפול ב- venlafaxine, אתנול אינו מומלץ.

Cimetidine מדכא את חילוף החומרים של venlafaxine במהלך המעבר הראשון בכבד ואינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של EFA. במרבית החולים צפויה עלייה קלה בפעילות הפרמקולוגית הכוללת של venlafaxine ו- EFA (בולטת יותר בקרב חולים מבוגרים ובאי ספיקת כבד). בחולים קשישים וחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש לבצע שימוש בו זמני ב- cimetidine ו- venlafaxine תחת פיקוח רפואי.

לא הייתה אינטראקציה קלינית משמעותית של venlafaxine עם יתר לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE ומשתן) ותרופות היפוגליקמיות.

מכיוון שההתחברות לחלבוני הפלזמה של venlafaxine ו- EFA היא 27 ו -30%, בהתאמה, אין התחשבות באינטראקציה בין תרופות עקב שחרור תחרותי של תרופות אחרות מקשרי חלבון הפלזמה.

חילוף החומרים של venlafaxine מתרחש בהשתתפות מערכת הציטוכרום P450, האיזואנזים CYP2D6 ו- CYP3A4. מתן התרופה עם מעכבי האיזואנזים CYP2D6 או חולים עם ירידה גנטית בפעילות האיזואנזים CYP2D6 לא לווה בשינויים משמעותיים בריכוז החומר הפעיל ובמטבוליט (venlafaxine ו- EFA), שאינו מפחית את מינון של תרופות נוגדות דיכאון. עם זאת, מתן בו זמנית עם מעכבי איזואנזים CYP3A4 מלווה בעלייה בריכוז הוונאפקסין בפלזמה. לכן, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן venlafaxine עם תרופות המהוות מעכבי איזואנזים CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) או שני האיזואנזים (CYP2D6 ו- CYP3A4).

Venlafaxine הוא מעכב חלש יחסית של האיזואנזים CYP2D6 ואינו מדכא את פעילות האיזואנזים CYP1A2, CYP2C9 ו- CYP3A4. במחקרים in vivo לא זוהתה ההשפעה של venlafaxine על חילוף החומרים של alprazolam (isoenzyme CYP3A4), קפאין (isoenzyme CYP1A2), carbamazepine (isoenzyme CYP3A4) ו- diazepam (isoenzymes CYP3A4 ו- CYP2C19).

עם שימוש בו זמני עם warfarin, ניתן לשפר את ההשפעה נוגדת הקרישה של האחרון, בעוד שה- PV, המתבטא באמצעות MHO, הוא ממושך.

עם ניהול במקביל עם indinavir, AUC של indinavir יורד ב -28% והפחתת Cmax בפלזמה ב- 36%, בעוד שהפרמטרים הפרמקוקינטיים של venlafaxine ו- EFA אינם משתנים. המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.

Venlafaxine עשוי להשפיע על הפרמקודינמיקה של תרופות אחרות הפועלות ברמה של מערכת הנוירוטרנסמיטר הסרוטונרגי, ולכן יש לנקוט משנה זהירות כאשר היא ניתנת במקביל עם טריפטנים, תרופות SSRI אחרות ותכשירי ליתיום.