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L'antibiotico ad ampio spettro, un derivato dell'acido fosfonico, ha un effetto battericida, il cui meccanismo è associato alla soppressione del primo stadio della sintesi della parete cellulare batterica. È un analogo strutturale del fosfoenolo piruvato, entra in una interazione competitiva con l'enzima N-acetil-glucosamina-3-o-enolpiruvil transferasi. Di conseguenza, si verifica un'inibizione specifica, selettiva e irreversibile di questo enzima, che assicura che non vi sia resistenza crociata ad altre classi di antibiotici e la possibilità di sinergismo con altri antibiotici (la sinergia con amoxicillina, cefalessina, acido pipemidico è rilevata in vitro ).

È attivo in vitro contro la maggior parte dei microrganismi Gram-positivi: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; Microrganismi Gram-negativi: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. La fosfomicina in vitro riduce l'adesione di numerosi batteri all'epitelio del tratto urinario.

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità con una singola assunzione orale di una dose di 3 g è del 34-65%. La Cmax si ottiene in 2-2,5 ore ed è di 22-32 μg / ml.

Distribuzione e metabolismo

La fosfomicina trometamolo non si lega alle proteine plasmatiche, si dissocia in fosfomicina e trometamolo (non ha proprietà antibatteriche) e non viene più metabolizzata, si accumula principalmente nelle urine. Se assunto in una singola dose di 3 g nelle urine si raggiunge un'alta concentrazione (da 1053 a 4415 mg / l), battericida al 99% per la maggior parte dei normali agenti patogeni delle infezioni del tratto urinario. L'IPC (128 mg / l) viene mantenuto nelle urine per 24-48 ore (il che implica un corso di trattamento di un giorno).

Escrezione

T1 / 2 da plasma - 4 h. Viene escreto invariato dai reni (fino al 95%) con la creazione di alte concentrazioni nelle urine; circa il 5% - con la bile.

Farmacocinetica in casi clinici speciali

Nei pazienti con una moderata diminuzione della funzionalità renale (CK> 80 ml / min), incluso il suo declino fisiologico negli anziani, la fosfomicina T1 / 2 si allunga leggermente, ma la concentrazione nelle urine rimane a livello terapeutico.

- cistite batterica acuta;

- attacchi acuti di cistite batterica ricorrente;

- uretrite batterica aspecifica;

- batteriuria massiccia asintomatica in donne in gravidanza;

- infezioni del tratto urinario postoperatorio;

- prevenzione delle infezioni del tratto urinario durante interventi chirurgici e test diagnostici transuretrale.

- Grave grado di insufficienza renale (CC <10 ml / min);

- l'età da bambini è inferiore a 5 anni;

- ipersensibilità ai componenti del farmaco.

La medicina di adulti ha prescritto 3 grammi 1 volta / giorno. Il corso del trattamento è di 1 giorno. Se necessario (con infezioni gravi o ricorrenti, gli anziani) è possibile assumere nuovamente il farmaco alla dose di 3 g dopo 24 ore.

Al fine di prevenire l'infezione del tratto urinario durante l'intervento chirurgico, le procedure diagnostiche transuretrale, il farmaco viene assunto alla dose di 3 g per 3 ore prima dell'intervento e 3 g a 24 ore dopo la prima dose.

Per i bambini di età superiore ai 5 anni, il farmaco viene prescritto in una dose di 2 g una sola volta.

Quando si nomina il farmaco a pazienti con insufficienza renale, è necessario ridurre la dose e aumentare l'intervallo tra le dosi.

Prima di prendere i granuli, sciogliili in 1/3 di tazza d'acqua. Il farmaco viene assunto 1 volta / giorno a stomaco vuoto 2 ore prima o dopo i pasti (preferibilmente prima di andare a letto), precedentemente svuotando la vescica.

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, diarrea.
Altro: eruzione cutanea, reazioni allergiche.

Il rischio di sovradosaggio è minimo.

Trattamento: diuresi forzata.

Con l'uso simultaneo con metoclopramide, una diminuzione della concentrazione di fosfomicina nel siero e nelle urine (questa combinazione non è raccomandata).

Quando si nomina Monural a pazienti diabetici, tenere presente che in 1 confezione contenente 2 g di fosfomicina, contiene 2,1 g di saccarosio e in 1 confezione contenente 3 g di fosfomicina - 2 213 g di saccarosio.

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se il beneficio previsto della terapia per la madre supera il potenziale rischio di sviluppare effetti teratogeni.

Controindicato nei bambini di età inferiore a 5 anni.

Per i bambini di età superiore ai 5 anni, il farmaco viene prescritto in una dose di 2 g una sola volta.

Quando si nomina il farmaco a pazienti con insufficienza renale, è necessario ridurre la dose e aumentare l'intervallo tra le dosi.

A un grado grave di insufficienza renale (CC <10 ml / min) il farmaco è controindicato