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Principio attivo:
idrossiclorochina
Produttore:
Sanofi Synthelabo (Regno Unito)
o
Sanofi Aventis SA (Spagna)
Effetto farmacologico:
immunosoppressivo, antinfiammatorio, antimalarico, antiprotozoico.
Il plaquenil ha proprietà antimalariche e ha anche effetti antinfiammatori e immunosoppressori nel lupus eritematoso cronico discoide o sistemico (LES) e nell'artrite reumatoide acuta e cronica (AR). Il meccanismo della sua azione nella malaria, SLE e RA non è completamente noto.
Il plaquenil ha le proprietà di un immunosoppressore moderato, inibendo la sintesi del fattore reumatoide e dei componenti della reazione della fase acuta. Si accumula anche nei leucociti, stabilizzando le membrane lisosomiali e inibisce l'attività di molti enzimi, tra cui collagenasi e proteasi che causano la rottura della cartilagine.
L'efficienza di SLE e RA è associata ai seguenti effetti antinfiammatori e immunomodulanti di Plaquenil:
- un aumento del pH intracellulare rallenta la risposta antigenica e riduce il legame dei peptidi dei recettori del complesso di istocompatibilità principale (MHC). Un numero inferiore di recettori antigene-MHC raggiunge la superficie cellulare, il che porta a una riduzione della risposta autoimmune;
- una diminuzione dell'attività della fosfolipasi A2 ad alte concentrazioni di enzimi lisosomiali;
- una diminuzione delle concentrazioni di citochine IL-1 e IL-6, portando a una diminuzione dei parametri clinici e di laboratorio della risposta autoimmune. Poiché non vi è alcuna violazione della sintesi dell'interferone gamma, questi effetti possono essere associati a un effetto selettivo sulle citochine;
- inibizione della pre e / o post-trascrizione di DNA e RNA.
Il farmaco sopprime attivamente le forme eritrocitarie asessuali, così come i gameti Plasmodium vivax e Plasmodium malariae, che scompaiono dal sangue quasi contemporaneamente con le forme asessuali. Il plaquenil non influenza i gameti di Plasmodium falciparum. Il plaquenil è inefficace contro i ceppi di Plasmodium falciparum resistenti alla clorochina, ed è anche inattivo contro le forme extra-eritrocitiche di Plasmodium vivax, Plasmodium malariae e Plasmodium ovale e quindi non può prevenire l'infezione con questi microrganismi quando è prescritto per scopi profilattici, e inoltre non può prevenire una ricaduta di questi agenti patogeni.
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- artrite reumatoide;
- artrite reumatoide giovanile;
- lupus rosso (sistemico e discoide);
- malaria (ad eccezione dei ceppi clorochinoresistenti di Plasmodium falciparum):
- - per la prevenzione e il trattamento degli attacchi acuti di malaria causati da Plasmodium vivax, Plasmodium ovale e Plasmodium malariae nonché da ceppi sensibili di Plasmodium falciparum;
- - per il trattamento radicale della malaria causata dai ceppi sensibili di Plasmodium falciparum.