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All'interno, durante un pasto, è desiderabile allo stesso tempo, senza masticare e lavare con liquido.

Per il trattamento della depressione, la dose iniziale raccomandata di Velafax® è di 37,5 mg 2 volte al giorno. Se dopo diverse settimane di trattamento non si riscontra un miglioramento significativo, la dose può essere aumentata a 150 mg / die - 75 mg due volte al giorno.

Se è necessario utilizzare il farmaco a una dose più elevata in caso di disturbo depressivo grave o altre condizioni che richiedono un trattamento ospedaliero, possono essere immediatamente prescritti 75 mg due volte al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata di 75 mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera di Velafax® è di 375 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta a un livello minimo efficace.

Il trattamento di supporto dura almeno 6 mesi. Il farmaco è prescritto nella dose minima efficace utilizzata nel trattamento di un episodio depressivo.

Con insufficienza renale lieve (velocità di filtrazione glomerulare superiore a 30 ml / min) non è necessaria la correzione del regime di dosaggio.

Per insufficienza renale di moderata gravità (velocità di filtrazione glomerulare 10-30 ml / min), la dose deve essere ridotta del 25-50%. In connessione con l'allungamento della venlafaxina T1 / 2 e del suo metabolita attivo, tali pazienti devono assumere l'intera dose 1 volta al giorno.

In caso di grave insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 10 ml / min), l'uso di Velafax® non è raccomandato, poiché l'esperienza di tale terapia è limitata.

I pazienti in emodialisi possono ricevere il 50% della normale dose giornaliera di venlafaxina dopo il completamento dell'emodialisi.

Con insufficienza epatica lieve (MF inferiore a 14 s), non è necessaria la correzione del regime posologico.

Con insufficienza epatica moderata (IV da 14 a 18 s), la dose deve essere ridotta del 50%.

In caso di grave insufficienza epatica, l'uso di Velafax® non è raccomandato, poiché l'esperienza di tale terapia è limitata.

I pazienti più anziani non sono tenuti ad adeguare la dose, tuttavia, come con la prescrizione di altri farmaci, è necessaria cautela nel trattamento, ad esempio in relazione alla possibilità di compromissione della funzionalità renale. Pertanto, nei pazienti anziani, deve essere utilizzata la dose efficace più bassa del farmaco; Se è necessario aumentare la dose indicata da un'attenta supervisione medica.

Risoluzione di Velafax®

Alla fine del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose. Se applicato a una dose uguale o superiore a 75 mg, con un ciclo di 7 giorni o più, il farmaco viene annullato per almeno una settimana, riducendo gradualmente la dose. Se utilizzato in dosi elevate per più di 6 settimane, il periodo necessario per interrompere completamente il farmaco è di almeno 2 settimane. La comparsa di sintomi di recidiva della malattia durante il periodo di sospensione del farmaco Velafax® richiede la nomina della dose iniziale del farmaco o una riduzione più graduale e prolungata.

L'uso simultaneo di inibitori MAO e venlafaxina è controindicato. La venlafaxina può essere assunta almeno 14 giorni dopo la fine della terapia con inibitori MAO. Se è stato utilizzato un inibitore MAO reversibile (moclobemide), questo intervallo può essere più breve (24 h). La terapia con inibitori MAO può essere iniziata non prima di 7 giorni dopo la cancellazione della venlafaxina.

Con l'uso simultaneo di venlafaxina con preparati al litio, è possibile aumentare il livello di litio nel sangue.

Con l'uso simultaneo di imipramina, la farmacocinetica della venlafaxina e del suo metabolita EFA non cambia. La venlafaxina non influenza il metabolismo di imipramina e del suo metabolita 2-idrossimipramina, ma aumenta i valori di AUC e Cmax nel plasma di desipramina (il principale metabolita di imipramina) e riduce anche la clearance renale della 2-idrossiripipamina. Il significato clinico di questo fenomeno non è noto.

Con l'uso simultaneo con neurolettici, è possibile la comparsa di sintomi che ricordano una sindrome neurolettica maligna.

La venlafaxina riduce la clearance renale dell'aloperidolo del 42%, mentre i valori di AUC e Cmax aumentano rispettivamente del 70 e dell'88%. È possibile potenziare gli effetti dell'aloperidolo.

Con l'uso simultaneo con diazepam, la farmacocinetica dei farmaci e dei loro principali metaboliti non cambia in modo significativo.

Con l'uso simultaneo con clozapina, potrebbe esserci un aumento del suo livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (ad esempio convulsioni epilettiche).

Con l'uso simultaneo con risperidone, nonostante l'aumento dell'AUC del farmaco, la farmacocinetica della somma dei componenti attivi (risperidone e il suo metabolita attivo) non è cambiata significativamente.

L'assunzione simultanea di etanolo e venlafaxina non è stata accompagnata da una diminuzione dell'attività mentale e motoria. Nonostante ciò (come nel caso dell'assunzione di altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale) durante il trattamento con venlafaxina, l'etanolo non è raccomandato.

La cimetidina sopprime il metabolismo della venlafaxina durante il primo passaggio attraverso il fegato e non influisce sulla farmacocinetica di EFA. Nella maggior parte dei pazienti, è previsto solo un leggero aumento dell'attività farmacologica complessiva di venlafaxina ed EFA (più pronunciato nei pazienti anziani e nell'insufficienza epatica). Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, l'uso simultaneo di cimetidina e venlafaxina deve essere eseguito sotto controllo medico.

Non vi è stata alcuna interazione clinicamente significativa di venlafaxina con antiipertensivi (inclusi beta-bloccanti, ACE-inibitori e diuretici) e farmaci ipoglicemizzanti.

Poiché il legame con le proteine ​​plasmatiche di venlafaxina ed EFA è rispettivamente del 27 e 30%, non è prevista alcuna interazione farmacologica dovuta al rilascio competitivo di altri farmaci dai legami proteici plasmatici.

Il metabolismo della venlafaxina si verifica con la partecipazione del sistema del citocromo P450, gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4. La somministrazione del farmaco con inibitori dell'isoenzima CYP2D6 o pazienti con una diminuzione geneticamente causata dell'attività dell'isoenzima CYP2D6 non è stata accompagnata da cambiamenti significativi nelle concentrazioni del principio attivo e del metabolita (venlafaxina ed EFA), che non riduce il dose di antidepressivo. Tuttavia, la somministrazione simultanea con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 è accompagnata da un aumento della concentrazione di venlafaxina nel plasma. Pertanto, si deve prestare particolare attenzione durante la somministrazione di venlafaxina con farmaci inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina) o di entrambi gli isoenzimi (CYP2D6 e CYP3A4).

La venlafaxina è un inibitore relativamente debole dell'isoenzima CYP2D6 e non sopprime l'attività degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Studi in vivo, l'effetto della venlafaxina sul metabolismo di alprazolam (isoenzima CYP3A4), caffeina (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzima CYP3A4 e CYP2C19) non sono stati rilevati in vivo.

Con l'uso simultaneo di warfarin, l'effetto anticoagulante di quest'ultimo può essere potenziato, mentre il PV, espresso attraverso MHO, è prolungato.

Con la somministrazione concomitante di indinavir, l'AUC di indinavir diminuisce del 28% e la sua riduzione della Cmax nel plasma del 36%, mentre i parametri farmacocinetici di venlafaxina ed EFA non cambiano. Il significato clinico di questo effetto non è noto.

La venlafaxina può influire sulla farmacodinamica di altri farmaci che agiscono a livello del sistema neurotrasmettitore serotoninergico, pertanto si deve usare cautela quando viene somministrato contemporaneamente a triptani, altri SSRI e preparati al litio.