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 Fabricante: Vertex (Rússia).
 
 
 Betabloqueador seletivo sem atividade simpatomimética própria; tem ação anti-hipertensiva, antiarrítmica e anti-anginosa. O bloqueio dos beta1-adrenoreceptores do coração em baixas doses, reduz a formação de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) de trifosfato de adenosina (ATP) estimulada por catecolamina, reduz a corrente intracelular de íons de cálcio (Ca2 +), tem um crono-, dromo- negativo , efeito batmo- e inotrópico (reduz a frequência das contrações cardíacas, inibe a condução e a excitabilidade, reduz a contratilidade miocárdica).
 Quando a dose é aumentada, exerce ação bloqueadora beta2-adrenérgica.
 A resistência vascular periférica total no início da aplicação dos betabloqueadores, nas primeiras 24 horas, aumenta (em decorrência do aumento recíproco da atividade dos receptores alfa-adrenérgicos e eliminação da estimulação dos beta2-adrenorreceptores), que retorna a o inicial após 1-3 dias, e diminui com a administração a longo prazo.
 O efeito anti-hipertensivo está associado à diminuição do volume minuto de sangue, estimulação simpática dos vasos periféricos, diminuição da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (é de maior importância para pacientes com hipersecreção inicial de renina), restauração de a sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (não há aumento de sua atividade em resposta à diminuição da pressão arterial (PA)) e influência no sistema nervoso central. Com hipertensão arterial, o efeito ocorre após 2-5 dias, efeito estável - após 1-2 meses.
 O efeito antianginal é devido a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio como resultado de uma diminuição na freqüência cardíaca e uma diminuição na contratilidade, alongamento da diástole e melhora na perfusão miocárdica. Ao aumentar a pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumentar o alongamento das fibras ventriculares, a demanda miocárdica de oxigênio pode aumentar, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC).
 Em contraste com os beta-bloqueadores não seletivos, quando administrados em doses terapêuticas moderadas, tem um efeito menos pronunciado em órgãos contendo receptores beta2-adrenérgicos (pâncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios e útero) e no metabolismo de carboidratos. não causa retenção de íons de sódio (Na +) no corpo. Quando usado em grandes doses, tem um efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
 Farmacocinética. O bisoprolol é quase totalmente absorvido pelo trato gastrointestinal (80-90%). Comer não afeta a absorção da droga. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida em 2-3 horas. A ligação às proteínas plasmáticas do sangue é de aproximadamente 35%. A permeabilidade através da barreira hematoencefálica e da barreira placentária é baixa, a secreção com o leite materno é baixa.
 Metabolizado no fígado. A meia-vida (T1 / 2) é de 9-12 horas, prolongada se a função renal estiver prejudicada (com uma depuração de creatinina menor que
 40 ml / min - 3 vezes), na velhice, com doença hepática (com cirrose aumenta para 21,7 horas). É excretado pelos rins - 50% inalterado, menos de 2% pelo intestino.
 
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