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Sertralina.
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- Tratamento e prevenção de depressões de várias etiologias, incl. acompanhado por uma sensação de ansiedade;
- transtorno obsessivo-compulsivo (TOC);
- síndrome do pânico;
- transtorno de estresse pós-traumático (PTSD).
Dentro.
Com depressão e TOC em adultos, a dose inicial média é de 50 mg uma vez ao dia, de manhã ou à noite. A dose diária pode ser aumentada gradualmente, não antes de uma semana, de 50 mg para uma dose diária máxima de 200 mg.
No pânico e nos transtornos de estresse pós-traumático, a dose inicial de Asentra é de 25 mg uma vez ao dia, de manhã ou à noite. Em uma semana, você pode aumentar a dose para 50 mg uma vez ao dia e, gradualmente, não antes de uma semana, aumentar a dose máxima diária de 200 mg.
Um resultado terapêutico satisfatório é alcançado geralmente após 7 dias do início do tratamento. No entanto, para atingir um efeito terapêutico completo, o medicamento deve ser tomado regularmente por 2 a 4 semanas. Em pacientes com TOC, pode levar de 8 a 12 semanas para obter um bom resultado. A dose mínima que proporciona o efeito terapêutico é preservada como coadjuvante no futuro.
A dose inicial de Asentra para crianças dos 6 aos 12 anos é de 25 mg de sertralina uma vez por dia, de manhã ou à noite. Após uma semana, você pode aumentar a dose para 50 mg uma vez ao dia. Para crianças com idade entre 12 e 17 anos, a dose inicial é de 50 mg uma vez por dia, de manhã ou à noite. Se necessário, a dose diária pode ser gradualmente aumentada, não antes de uma semana, de 50 mg para uma dose diária máxima de 200 mg. Para evitar a sobredosagem, deve-se levar em consideração menos peso em crianças em comparação com adultos, e com um aumento da dose de mais de 50 mg / dia, é necessário o monitoramento cuidadoso desta categoria de pacientes e, aos primeiros sinais de sobredosagem, o medicamento deve ser descontinuado.
Em pacientes idosos, não há necessidade de uma seleção de dose especial.
Para violações da função hepática, o medicamento deve ser administrado com cautela. Em caso de violações graves da função hepática, a dose do medicamento deve ser reduzida ou os intervalos entre as doses devem ser aumentados.
Em pacientes com insuficiência renal, nenhuma correção especial do regime de dosagem é necessária.
Inibidores da MAO. Existem complicações graves com o uso simultâneo de sertralina e inibidores da MAO (incluindo inibidores seletivos da MAO com um tipo de ação reversível - selegilina e moclobemida). Talvez o desenvolvimento da síndrome da serotonina. Complicações semelhantes, às vezes fatais, ocorrem com a indicação de inibidores da MAO no contexto do tratamento com antidepressivos que deprimem a captura neuronal de monoaminas ou imediatamente após sua retirada.
Com o uso simultâneo de inibidores seletivos da apreensão neuronal reversa da serotonina e inibidores da MAO, hipertermia, rigidez, convulsões, mioclonia, labilidade no sistema nervoso autônomo (flutuações rápidas nos parâmetros do sistema respiratório e cardiovascular), alterações no estado mental, incluindo aumento da irritabilidade, agitação acentuada, consciência de confusão, que em alguns casos pode entrar em estado de delírio ou para quem.
Drogas que deprimem o sistema nervoso central e etanol. O uso combinado de sertralina e substâncias que deprimem o sistema nervoso central requer muita atenção, também é proibido beber álcool durante o tratamento com sertralina.
Derivados da cumarina. Quando são coadministrados com sertralina, há um aumento significativo do TP. Nestes casos, recomenda-se monitorar o PV no início do tratamento com sertralina e após sua suspensão.
Interação farmacocinética
A sertralina se liga às proteínas do plasma sanguíneo. Portanto, é necessário considerar a possibilidade de sua interação com outras drogas que se ligam a proteínas (por exemplo, diazepam, tolbutamida e varfarina).
Cimetidina. O uso simultâneo reduz significativamente a depuração da sertralina.
LS metabolizado pela isoenzima 2D6 citocromo P450. O tratamento a longo prazo com sertralina na dose de 50 mg / dia é acompanhado por um aumento na concentração de desipramina.
LS, metabolizado por outros sistemas enzimáticos do citocromo P450. As experiências de interação in vitro mostraram que a beta-hidroxilação da isoenzima CYP3A3 / 4 do cortisol endógeno, bem como o metabolismo da carbamazepina e da terfenadina, não se alteram com a administração a longo prazo de sertralina na dose de 200 mg / dia. A concentração no plasma sanguíneo de tolbutamida, fenitoína e varfarina na administração a longo prazo de sertralina na mesma dose também não se altera. Assim, pode-se concluir que a sertralina não inibe a isoenzima CYP2C9.
A sertralina não afeta a concentração de diazepam no soro, indicando que não há inibição da isoenzima CYP 2C19. De acordo com estudos in vitro, a sertralina não tem praticamente nenhum efeito ou inibe minimamente a isoenzima CYP 1A2.
Lítio. A farmacocinética do lítio não muda com a administração concomitante de sertralina. No entanto, quando combinados, o tremor é mais comum. Assim como a nomeação de outros inibidores seletivos da apreensão neuronal reversa da serotonina, o uso conjunto da sertralina com drogas que afetam a transmissão serotonérgica (por exemplo, lítio) requer maior cautela.
Drogas que afetam a transmissão serotonérgica. Ao substituir um inibidor da apreensão neuronal de serotonina por outro, não há necessidade de um período de "lavagem". No entanto, deve-se ter cuidado ao mudar o curso do tratamento. O triptofano ou a fenfluramina devem ser evitados juntamente com a sertralina.
Indução de enzimas microssomais no fígado. A sertralina causa indução mínima das enzimas hepáticas. A administração simultânea de sertralina e antipirina na dose de 200 mg leva a uma diminuição significativa em T1 / 2 antipirina (difere apenas 5% das observações).
Atenolol. Com a co-administração de sertralina não altera o seu efeito bloqueador beta-adrenérgico.
Glibenclamida e digoxina. Com a introdução da sertralina em uma dose diária de 200 mg de interação medicamentosa com esses medicamentos não é revelada.