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比索洛爾5mg 30tab。

製造商:Vertex(俄羅斯)。

 

Cordinorm 5mg 30tab。

製造商:ACTAVIS GROUP hf。 (冰島)。

 

比索洛爾5mg 30tab。

製造商:Izvarino Pharma(俄羅斯)。

 

Niperten 5mg 30tab。

製造商:Krka,dd,Novo mesto(斯洛文尼亞)。

 

康科5mg 50tab。

製造商: MERCK KGaA(德國)或武田製藥。

 

比索伽瑪5mg 30tab。

製造商:WOERWAG PHARMA GmbH&Co. KG(德國)。

 

比索洛爾2,5mg 30tab。

製造商:Vertex(俄羅斯)。

 

 

沒有選擇性擬交感活性的選擇性β-1-受體阻滯劑;具有降壓,抗心律不齊和抗心絞痛作用。低劑量的心臟β1腎上腺素受體阻滯,減少兒茶酚胺刺激的三磷酸腺苷(ATP)形成的環磷酸一腺苷(cAMP)的形成,降低鈣離子(Ca2 +)的細胞內電流,使負計時,負離子- ,batmo和正性肌力作用(減少心臟收縮的頻率,抑制傳導和興奮性,降低心肌的收縮性)。
當劑量增加時,β2-腎上腺素阻斷作用起作用。
在開始使用β-受體阻滯劑的最初24小時內,總的外周血管阻力增加(由於α-腎上腺素能受體活性的相互增加和對β2腎上腺素能受體的刺激作用的消除),然後恢復為最初的1-3天后,隨著長期服用而減少。
降壓作用與減少每分鐘的血液量,外周血管的交感刺激,腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性降低(對於最初有腎素高分泌的患者更重要),主動脈弓壓力感受器的敏感性(響應動脈壓(BP)的降低,其活動沒有增加)和對中樞神經系統的影響。對於動脈高血壓,效果在2-5天后出現,穩定的效果-在1-2個月後出現。
抗心絞痛的作用是由於心率降低,收縮力降低,舒張期延長和心肌灌注改善而導致的心肌需氧量降低。通過增加左心室的舒張末期壓力和增加心室纖維的舒張,心肌需氧量可能會增加,特別是在患有慢性心力衰竭(CHF)的患者中。
與非選擇性β-受體阻滯劑相比,以中等治療劑量給藥時,它對含有β2-腎上腺素能受體(胰腺,骨骼肌,外周動脈平滑肌,支氣管和子宮)的器官和碳水化合物代謝的作用較不明顯。不會導致鈉離子(Na +)在體內滯留。當大劑量使用時,對β-腎上腺素受體的兩種亞型都有阻斷作用。
藥代動力學。比索洛爾幾乎完全從胃腸道吸收(80-90%)。吃不影響藥物的吸收。血漿中的最大濃度在2-3小時內達到。與血漿蛋白的連鎖度約為35%。通過血腦屏障和胎盤屏障的滲透性低,母乳的分泌低。
在肝臟代謝。半衰期(T1 / 2)為9-12小時,如果腎臟功能受損(肌酐清除率小於
40毫升/分鐘-3倍),老年時患有肝病(肝硬化會增加至21.7小時)。它通過腎臟排泄-不變的是50%,通過腸道的不到2%。

 

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